Pharmakologie und Toxikologie: Antimykotika

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Arzneistoffe gegen Pilzerkrankungen.

[Bearbeiten] Polyene (Porenbildner)

W.: Bindung an Ergosterol in der Zellmembran von Pilzen -> Verringerung der Membran-Fluidität -> Leckage -> Zelltod

[Bearbeiten] Amphotericin B

Anw.: Amphotericin B kann sowohl lokal als auch systemisch verabreicht werden. Bei systemischer Verabreichung ist es relativ toxisch (Bindung auch an Cholesterin).

[Bearbeiten] Liposomales Amphotericin B

Liposomales Amphotericin B soll bei gleicher Wirksamkeit weniger toxisch sein als konventionell zubereitetes Amphotericin B.

[Bearbeiten] Nystatin

Anw.: Lokal auf Haut und Schleimhäuten

[Bearbeiten] Azole (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

W.: Hemmung der Sterol-14-Demethylase (EC 1.14.13.70) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

[Bearbeiten] Imidazole

[Bearbeiten] Clotrimazol

Clotrimazol ist das am häufigsten eingesetzte Lokal-Antimykotikum. Zur innerlichen Anwendung ist es wegen Leber-schädigender Eigenschaften nicht geeignet. Clotrimazol sollte zweimal täglich angewendet werden. Nägel werden nur schlecht druchdrungen, dadurch ist es bei Nagelpilz wenig effektiv.

W.: Hemmung der Ergosterolsynthese -> fungistatisch

Spektrum: Hefen (Candida, Malassezia furfur), Dermatophyten (Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton).

UAW.: lokale Reizerscheinungen

Anw.: Lokale Behandlung von vulvovaginalem Soor und Hautpilzerkrankungen (Nagel- und Haarpilze sprechen nicht gut an).

KI.: SS (1. Trimester), Imidazolallergie

[Bearbeiten] Econazol

[Bearbeiten] Miconazol

[Bearbeiten] Ketoconazol

[Bearbeiten] Triazole

[Bearbeiten] Itraconazol

[Bearbeiten] Fluconazol

[Bearbeiten] Voriconazol

[Bearbeiten] Allylamine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

W: Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

[Bearbeiten] Naftifin

Naftitin ist eine effektive Alternative, wenn Clotrimazol unwirksam ist oder eine zweimal tägliche Anwendung nicht angezeigt ist. Naftitin wird einmal täglich lokal angewendet.

[Bearbeiten] Terbinafin

Terbinafin steht oral und lokal zur Verfügung. Da Terbinafin lange in der Haut verweilt, sind lokale Darreichungsformen verfügbar, die nur kurze Zeit angewendet werden müssen. Die Erfolgsquote der Kurzzeit-Behandlung ist allerdings nicht so hoch wie bei einer längeren Anwendung.

[Bearbeiten] Morpholine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

W: Ebenfalls Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

[Bearbeiten] Amorolfin

[Bearbeiten] Griseofulvin

Herkunft: Schimmelpilz Penicillium griseofulvum

W.: Bindung an Tubulin -> Mitosehemmung

Anw.: Nur bei Dermatophyten

[Bearbeiten] Flucytosin (5-Fluorocytosin)

W.: Hemmung der Nukleinsäurensynthese

[Bearbeiten] Echinocandine

W.: Hemmung der 1,3-β-Glucan-Synthase (EC 2.4.1.34) -> Hemmung der Glycan-Synthese (Zellwandsynthese)

[Bearbeiten] Caspofungin

[Bearbeiten] Ciclopiroxolamin

[Bearbeiten] Ciclopirox

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