Pharmakologie und Toxikologie: Serotonin-System und Secale-Alkaloide

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Inhaltsverzeichnis

[Bearbeiten] Übersicht über die 5-Hydroxytryptamin-Rezeptoren

Rez. Signal- transduktion Wirkung Agonist Anw. Antagonist Anw.
5-HT1 5-HT1A Gi/0

-> cAMP↓, K+-Leitfähigkeit↑

 Dämpfende ZNS-Wirkungen Buspiron

Urapidil (+α1-Antag.)

 Anxiolytikum


Antihypertensivum
5-HT1B/1D Vasokonstriktion, Dämpfung neurogen- perivaskulärer Entzündung Ergotamin (+α-Ag.), Triptane Migräneanfall
5-HT2 5-HT2A Gq/11

-> IP3/DAG↑

 ZNS-Wirkungen,


Thrombozytenakt.,


Vasokonstriktion

 LSD (part. Agonist) (Halluzinogen) Methysergid

Ketanserin

Sarpogrelat

Atypische Neuroleptika (+D4-Antag.)

 (Migräneprophylaxe)

Antihypertonikum

Thrombozyten- aggregationshemmer

Psychotische Zustände
5-HT2B NO-Freisetzung

Valvulopathie

 Fenfluramin, Dexfenfluramin

Pergolid (+D-Ag.), Cabergolin (+D-Ag.),

Ergotamin, Methysergid

 (verbotene Diätmittel)


(Parkinsonmittel)


(Migränetherapeutika)

Pizotifen, Lisurid (+D-Ag.)

 (Parkinsonmittel, Migräneprophylaxe)
5-HT2C ZNS-Wirkungen LSD (part. Agonist) (Halluzinogen)
5-HT3 Ligandengesteuerter Ionenkanal (K+, Na+) Emesis, Peristaltik↑ Ondansetron, Tropisetron u.a.

Alosetron

 Antiemetika


(Diarrhoe- prädominantes RDS)
5-HT4 Gs

-> cAMP↑ -> ACh↑

 Peristaltik↑, QT-Verlängerung Cisaprid

Tegaserod

 (Prokinetikum)

(Obstipation- prädominantes RDS)
5-HT-Reuptake-

Transporter

 Senkung der 5-HT-Konzentration im synaptischen Spalt SSRI (Paroxetin, Fluoxetin) Antidepressiva

[Bearbeiten] Secale-Alkaloide

Claviceps purpurea am Roggen.
Isenheimer Altar – Ein am Antoniusfeuer Leidender.

Lysergsäurederivate bzw. Alkaloide des Mutterkorns (Claviceps purpurea)

Das molekulare Gerüst von Noradrenalin, Dopamin und Serotonin ist im Lysergsäuremolekül enthalten. Daraus resultieren die komplexen Wirkungen durch Agonismus/Antagonismus an 5-HT-, noradrenergen und Dopamin-Rezeptoren („dirty drug“).

Historie: Im Mittelalter häufig Vergiftungen durch befallenes Getreide: Antoniusfeuer (Ignis sacer, heiliges Feuer) = Ergotismus

S.: Parästhesien, gastrointestinale Symptome, Persönlichkeitsveränderung, Konvulsionen, Uteruskontraktionen (Aborte), Durchblutungsstörungen mit Gangrän.




Lysergsäure.
Serotonin.
Noradrenalin.
Dopamin.

[Bearbeiten] Lysergsäure

nicht psychotrop

[Bearbeiten] Lysergsäurediethylamid (LSD)

LSD.

Dem Chemiker Albert Hofmann gelang 1938 die erste LSD-Synthese, 1943 entdeckte er die psychotropen Eigenschaften.

W.: Partieller Agonist am 5-HT2A u.a. 5-HT-Rezeptoren

Halluzinationen ähnlich wie bei Meskalin durch geringste Mengen (μg-Bereich), Echoeffekte („Flash-back“) umstritten.

[Bearbeiten] Bromocriptin

W.: Agonist am D2-Rezeptor

Anw.: Laktationshemmung (Dopamin = Prolaktin inhibierender Faktor PIF), Morbus Parkinson, Akromegalie (Hemmung der STH-Ausschüttung)

[Bearbeiten] Cabergolin

W.: Agonist am D2-Rezeptor, 5-HT2B-Agonist

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus

Anw.: Laktationshemmung (Dopamin = Prolaktin inhibierender Faktor PIF), Morbus Parkinson, Akromegalie (Hemmung der STH-Ausschüttung)

[Bearbeiten] Dihydroergocryptin

W.: Agonist am D2-Rezeptor

Anw.: Morbus Parkinson

[Bearbeiten] Ergotamin

Ergotamin.

W.: Agonistisch an α- und 5-HT1B/1D-Rezeptoren -> Vasokonstriktion, Entzündungshemmend. 5-HT2B-Agonist

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus

Anw.: Akute Migräneattacke

[Bearbeiten] Methysergid

W.: Antagonistisch an 5-HT2A-, agonistisch an 5-HT2B-Rezeptoren.

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus.

Anw.: Migräneprophylaxe

[Bearbeiten] Dihydroergotamin

W.: Agonistisch/Antagonistisch an α-Rezeptoren, Venentonisierung

Anw.: Orthostatische Dysregulation

[Bearbeiten] Ergometrin

W.: Agonistisch an α- und 5-HT2(?)-Rezeptoren -> Uteruskontraktion

Anw.: Postpartale Blutungen

[Bearbeiten] Lisurid

Anw.: Morbus Parkinson, Migräneprophylaxe, Abstillen




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