Pharmakologie und Toxikologie: Antimykotika
Arzneistoffe gegen Pilzerkrankungen.
Polyene (Porenbildner)[Bearbeiten]
W.: Bindung an Ergosterol in der Zellmembran von Pilzen -> Verringerung der Membran-Fluidität -> Leckage -> Zelltod
Amphotericin B[Bearbeiten]
Anw.: Amphotericin B kann sowohl lokal als auch systemisch verabreicht werden. Bei systemischer Verabreichung ist es relativ toxisch (Bindung auch an Cholesterin).
Liposomales Amphotericin B[Bearbeiten]
Liposomales Amphotericin B soll bei gleicher Wirksamkeit weniger toxisch sein als konventionell zubereitetes Amphotericin B.
Nystatin[Bearbeiten]
Anw.: Lokal auf Haut und Schleimhäuten
Azole (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)[Bearbeiten]
W.: Hemmung der Sterol-14-Demethylase (EC 1.14.13.70) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
Imidazole[Bearbeiten]
Clotrimazol[Bearbeiten]
Clotrimazol ist das am häufigsten eingesetzte Lokal-Antimykotikum. Zur innerlichen Anwendung ist es wegen Leber-schädigender Eigenschaften nicht geeignet. Clotrimazol sollte zweimal täglich angewendet werden. Nägel werden nur schlecht durchdrungen, dadurch ist es bei Nagelpilz wenig effektiv.
W.: Hemmung der Ergosterolsynthese -> fungistatisch
Spektrum: Hefen (Candida, Malassezia furfur), Dermatophyten (Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton).
UAW.: lokale Reizerscheinungen
Anw.: Lokale Behandlung von vulvovaginalem Soor und Hautpilzerkrankungen (Nagel- und Haarpilze sprechen nicht gut an).
KI.: SS (1. Trimester), Imidazolallergie
Econazol[Bearbeiten]
Miconazol[Bearbeiten]
Ketoconazol[Bearbeiten]
Triazole[Bearbeiten]
Itraconazol[Bearbeiten]
Fluconazol[Bearbeiten]
Voriconazol[Bearbeiten]
Allylamine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)[Bearbeiten]
W: Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
Naftifin[Bearbeiten]
Naftitin ist eine effektive Alternative, wenn Clotrimazol unwirksam ist oder eine zweimal tägliche Anwendung nicht angezeigt ist. Naftitin wird einmal täglich lokal angewendet.
Terbinafin[Bearbeiten]
Terbinafin steht oral und lokal zur Verfügung. Da Terbinafin lange in der Haut verweilt, sind lokale Darreichungsformen verfügbar, die nur kurze Zeit angewendet werden müssen. Die Erfolgsquote der Kurzzeit-Behandlung ist allerdings nicht so hoch wie bei einer längeren Anwendung.
Morpholine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)[Bearbeiten]
W: Ebenfalls Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
Amorolfin[Bearbeiten]
Griseofulvin[Bearbeiten]
Herkunft: Schimmelpilz Penicillium griseofulvum
W.: Bindung an Tubulin -> Mitosehemmung
Anw.: Nur bei Dermatophyten
Flucytosin (5-Fluorocytosin)[Bearbeiten]
W.: Hemmung der Nukleinsäurensynthese
Echinocandine[Bearbeiten]
W.: Hemmung der 1,3-β-Glucan-Synthase (EC 2.4.1.34) -> Hemmung der Glycan-Synthese (Zellwandsynthese)
Caspofungin[Bearbeiten]
Ciclopiroxolamin[Bearbeiten]
Ciclopirox[Bearbeiten]