Pharmakologie und Toxikologie: Magen-Darm-Trakt
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Dyspepsie, Refluxösophagitis, Gastritis und Ulkusleiden
[Bearbeiten] Säureproduktionshemmer
Bei der Hemmung der Säureproduktion stehen heute die Protonenpumpeninhibitoren weit im Vordergrund, da sie am wirksamsten bei geringer Nebenwirkungsrate sind.
[Bearbeiten] Protonenpumpeninhibitoren (PPI)
Wirkstoffe: Omeprazol, Esomeprazol, Pantoprazol
Eigenschaften: prodrugs, säurelabil (Enterale Resorption -> Blutweg -> Anreicherung im sauren Mileu -> Belegzelle)
W.: Irreversible und stimulationsunabhängige Hemmung der H+/K+-ATPase durch Ausbildung von Disulfidbrücken zw. Wirkstoff und Protonenpumpe, starke Suppression der Säureproduktion
UAW.: Oberbauchbeschwerden, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Schwindel, bei Bolusinjektion Seh- und Hörstörungen, Tierversuch: Karzinoide durch Hypergastrinämie
PK.: CYP450
Anw.: Standartmedikament bei Ulcera duodeni et ventriculi, Gastritis, Refluxösophagitis, H.p.-Eradikation, Zollinger-Ellison-Syndrom
[Bearbeiten] H2-Rezeptorantagonisten
Wirkstoffe: Ranitidin, Cimetidin, Famotidin, Nitazidin
W.: Blockade der Histaminvermittelten Stimulation der Belegezelle, v.a. Senkung der basalen (nächtlichen) Sekretion, die stimulierte Sekretion wird kaum gesenkt
UAW.: (selten) Hypergastrinämie, Diarrhoe
[Bearbeiten] Antimuskarinergika
Wirkstoffe: Pirenzepin
W.: antagonistisch v.a. an M1-Rezeptoren (vagale Ganglienzelle), aber auch an M3-Rezeptoren der Belegzelle
UAW.: anticholinerg (Mundtrockenheit, Harnverhalt, Obstipation...)
[Bearbeiten] Antazida
Kombinationen aus Mg- und Aluminium-Salzen
W.: Säurepufferung
UAW.: Mg-Salze: Diarrhoe, Hypermagnesiämie (Lähmungen, Herzinsuffizienz, Atemlähmung), Aluminium-Salze: Obstipation, Resorption und Ablagerung im Gewebe
WW.: 2h Abstand zur Einnahme anderer Arzneimittel einhalten
Anw.: leichte Refluxbeschwerden und Dyspepsie
[Bearbeiten] Schleimhautschutz
[Bearbeiten] Sucralfat
W.: Ausbildung einer Schutzschicht durch Vernetzung von Saccharosesulfatmolekülen mit Aluminiumhydroxidmolekülen im sauren Magenmileu und Säureneutralisation durch das Hydroxid.
WW.: 2h Abstand zur Einnahme anderer Arzneimittel einhalten (wg. Adsorption)
Anw.: Ulkusprophylaxe
[Bearbeiten] Misoprostol
Prostaglandin E1-Analogon
W.: Steigerung der Schleimhautdurchblutung, der Bikarbonat- und Schleimproduktion und gute Hemmung der basalen und stimulierten HCl-Sekretion
UAW.: häufig Bauchkrämpfe, Diarrhoe
Anw.: wegen ausgeprägter UAW wenig verwendet
[Bearbeiten] Helicobacter-Eradikationstherapie
Triple-Therapie (Bsp.):
- 7 Tage: PPI + Clarithromycin + Amoxicillin oder Metronidazol
[Bearbeiten] Peristaltik und Muskeltonus beeinflussende Medikamente
[Bearbeiten] Spasmolytika
[Bearbeiten] Butylscopolamin
W.: Spasmolytisch (GIT, Gallenwege, Harnwege), kaum ZNS-gängig
[Bearbeiten] Prokinetika
[Bearbeiten] Metoclopramid (MCP)
W.: 5-HT4-Agonist -> ACh↑ -> Motilitätsförderung (oberer GIT). 5-HT3-Antagonist, D2-Antagonist -> Antiemesis.
UAW.: Frühdyskinesien durch D2-Hemmung (Zungenschlundkrämpfe, Schiefhals, Blickkrämpfe).
Anw.: Magenentleerungsstörungen, Übelkeit/Erbrechen.
Antidot bei Dyskinesien: Biperiden (Anticholinergikum)
[Bearbeiten] Domperidon
W.: D2-Antagonist (Wirkmechanismus unklar)
[Bearbeiten] Acetylcholinesterasehemmer
Wirkstoffe: Pyridostigmin, Neostigmin
W.: Hemmung der Ach-Esterase -> Motilitätssteigerung, kaum ZNS-gängig
Anw.: Postoperative Magendarmatonie
[Bearbeiten] Erythromycin
W.: Motilin-Agonist. Antibiotisch wirksam.
Anw.: Zur Besserung der Sichtverhältnisse 20 bis 30 Minuten vor Notfall-Endoskopie (ca. 250 mg i.v.). Als Antibiotikum.
[Bearbeiten] Antidiarrhoika
Wichtigste Maßnahme:
- Substitution von Wasser, Glucose (Glucose fördert Natriumrückresorption, 2Na+/Glu-Symport) und Elektrolyten, Fausformel: 1EL NaCl + 10EL Zucker auf 1l Wasser, Hausrezept: Cola und Salzstangen
Bei zusätzlichem Erbrechen muß die Flüssigkeits- und Elektrolytgabe intravenös erfolgen, da sonst sehr schnell eine Exsikkose resultiert.
[Bearbeiten] Loperamid
Opioid, μ-Rezeptoragonist
W.: Motilitäts- und Sekretionshemmung, kaum ZNS-gängig (P-Glykoprotein-Rücktransport)
Anw.: Reisediarrhoe (Enterotoxine)
KI.: Kinder, schwere Darminfektionen mit Fieber, Blut im Stuhl
[Bearbeiten] Laxantien
Alle Laxantien führen zur Hypokaliämie (intestinaler Verlust, renaler Verlust durch Aktivierung des RAAS) -> Verstärkung der Darmträgheit -> circulus vitiosus
WW.: Digitalis (Wirkungsverstärkung), Diuretika (Verstärkung der Hypokaliämie) -> HRST
[Bearbeiten] Osmotisch wirksame Laxantien
Wirkstoffe:
- salinische Abführmittel (Glaubersalz Na2SO4, Bittersalz MgSO4)
- Zucker (Laktulose), Zuckeralkohole (Sorbit)
- Polyethylengykole
W.: Zurückhalten von Flüssigkeit im Darm
Anw.: Obstpation, Intoxikationen, Lactulose bei Coma hepaticum (Ammoniakentgiftung, Wachstumshemmung Ammoniakbildender Bakterien durch pH-Senkung)
[Bearbeiten] Secretagoga
Wirkstoffe:
- Diphenylmethanderivate (Bisacodyl, Natriumpicosulfat)
- Anthrachinonderivate (Sennesblätter, Rhababerwurzel)
W.: Hemmung der Na+-Rückresorption -> Einstrom von Flüssigkeit und Elektrolyten in das Darmlumen
UAW.: Melanosis coli (reversibel)
[Bearbeiten] Gleitmittel
Wirkstoffe: Paraffinöl, Glycerin
W.: Erhöhung der Gleitfähigkeit
UAW.: Paraffingranulome
[Bearbeiten] Füll- und Quellmittel
Wirkstoffe: Weizenkleie, Leinsamen
W.: Wasserbindung und Quelleung -> Zunahme des Stuhlvolumens und Darmwanddehnung -> Anregung der Peristaltik
[Bearbeiten] Medizinische Hefe
W.: Kulturen von medizinischen Hefepilzen der Art Saccharomyces cerevisiae Hansen sollen den Darm besiedeln, dort die Krankheitserreger verdrängen und deren Giftstoffe abfangen.
UAW.: gelegentlich Blähungen
WW.: Abschwächung durch Antimykotika, Verstärkung des blutdrucksteigernden Effekts von (bes. irreversiblen) MAO-Hemmern. Verfälschung von Stuhluntersuchungen.
KI.: Säuglinge, Kleinkinder, Immunsupprimierte
Anw.: Reiseprophylaxe und Behandlung von Diarrhoe, evtl. bei Akne.
[Bearbeiten] Entschäumer
[Bearbeiten] Simeticon
W.: Senkung der Oberflächenspannung -> Kleine Gasblasen verschmelzen zu größeren, die leichter platzen, so dass die Gase den Darm oben oder unten schneller verlassen können.
Anw.: Meteorismus (Blähungen), Vergiftungen mit schaumbildenden Reinigungsmitteln (z.B. Geschirrspülmittel)
UAW.: Gastrointestinale Beschwerden wie Völlegefühl, Obstipation, Durchfall oder Sodbrennen sind möglich. Insgesamt große therapeutische Breite, keine enterale Resorption, auch für Säuglinge und in der Schwangerschaft geeignet.
Appl.: p.o.
[Bearbeiten] Antiemetika
[Bearbeiten] D2-Blocker
Wirkstoffe: Metoclopramid (MCP) und Domperidon (s.o.)
Anw.: Übelkeit, Erbrechen
[Bearbeiten] Antihistaminika (H1-Blocker)
Wirkstoffe: Dimenhydrinat, Meclozin
Anw.: Kinetosen, Übelkeit, Erbrechen, Hyperemesis gravidarum (Dimenhydrinat)
[Bearbeiten] Anticholinergika
Wirkstoffe: Scopolamin
Anw.: Kinetosen
[Bearbeiten] 5-HT3-Rezeptorantagonisten
Wirkstoffe: Ondansetron, Tropisetron, Dolasetron, Granisetron
W.: Antagonistisch an 5-HT3-Rezeptoren zentral in der Chemorezeptortriggerzone und peripher an den Endästen des N. vagus
Anw.: Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV), z.T. bei PONV (postoperative nausea and vomiting)
[Bearbeiten] Kortikosteroide
Wirkstoffe: Dexamethason
Anw.: Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV)
[Bearbeiten] NK1-Rezeptorblocker
Wirkstoffe: Aprepitant
W.: Antagonist am Substanz-P-Neurokinin-1-Rezeptor
UAW: ?
WW.: Über CYP3A4
Anw.: Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV)
Appl.: p.o.
