Pharmakologie und Toxikologie: Magen-Darm-Trakt

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Inhaltsverzeichnis

[Bearbeiten] Dyspepsie, Refluxösophagitis, Gastritis und Ulkusleiden

[Bearbeiten] Säureproduktionshemmer

Bei der Hemmung der Säureproduktion stehen heute die Protonenpumpeninhibitoren weit im Vordergrund, da sie am wirksamsten bei geringer Nebenwirkungsrate sind.

[Bearbeiten] Protonenpumpeninhibitoren (PPI)

Omeprazol.

Wirkstoffe: Omeprazol, Esomeprazol, Pantoprazol

Eigenschaften: prodrugs, säurelabil (Enterale Resorption -> Blutweg -> Anreicherung im sauren Mileu -> Belegzelle)

W.: Irreversible und stimulationsunabhängige Hemmung der H+/K+-ATPase durch Ausbildung von Disulfidbrücken zw. Wirkstoff und Protonenpumpe, starke Suppression der Säureproduktion

UAW.: Oberbauchbeschwerden, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Schwindel, bei Bolusinjektion Seh- und Hörstörungen, Tierversuch: Karzinoide durch Hypergastrinämie

PK.: CYP450

Anw.: Standartmedikament bei Ulcera duodeni et ventriculi, Gastritis, Refluxösophagitis, H.p.-Eradikation, Zollinger-Ellison-Syndrom

[Bearbeiten] H2-Rezeptorantagonisten

Ranitidin.

Wirkstoffe: Ranitidin, Cimetidin, Famotidin, Nitazidin

W.: Blockade der Histaminvermittelten Stimulation der Belegezelle, v.a. Senkung der basalen (nächtlichen) Sekretion, die stimulierte Sekretion wird kaum gesenkt

UAW.: (selten) Hypergastrinämie, Diarrhoe

[Bearbeiten] Antimuskarinergika

Wirkstoffe: Pirenzepin

W.: antagonistisch v.a. an M1-Rezeptoren (vagale Ganglienzelle), aber auch an M3-Rezeptoren der Belegzelle

UAW.: anticholinerg (Mundtrockenheit, Harnverhalt, Obstipation...)

[Bearbeiten] Antazida

Kombinationen aus Mg- und Aluminium-Salzen

W.: Säurepufferung

UAW.: Mg-Salze: Diarrhoe, Hypermagnesiämie (Lähmungen, Herzinsuffizienz, Atemlähmung), Aluminium-Salze: Obstipation, Resorption und Ablagerung im Gewebe

WW.: 2h Abstand zur Einnahme anderer Arzneimittel einhalten

Anw.: leichte Refluxbeschwerden und Dyspepsie

[Bearbeiten] Schleimhautschutz

[Bearbeiten] Sucralfat

W.: Ausbildung einer Schutzschicht durch Vernetzung von Saccharosesulfatmolekülen mit Aluminiumhydroxidmolekülen im sauren Magenmileu und Säureneutralisation durch das Hydroxid.

WW.: 2h Abstand zur Einnahme anderer Arzneimittel einhalten (wg. Adsorption)

Anw.: Ulkusprophylaxe

[Bearbeiten] Misoprostol

Prostaglandin E1-Analogon

W.: Steigerung der Schleimhautdurchblutung, der Bikarbonat- und Schleimproduktion und gute Hemmung der basalen und stimulierten HCl-Sekretion

UAW.: häufig Bauchkrämpfe, Diarrhoe

Anw.: wegen ausgeprägter UAW wenig verwendet

[Bearbeiten] Helicobacter-Eradikationstherapie

Triple-Therapie (Bsp.):

  • 7 Tage: PPI + Clarithromycin + Amoxicillin oder Metronidazol

[Bearbeiten] Peristaltik und Muskeltonus beeinflussende Medikamente

[Bearbeiten] Spasmolytika

[Bearbeiten] Butylscopolamin

W.: Spasmolytisch (GIT, Gallenwege, Harnwege), kaum ZNS-gängig

[Bearbeiten] Prokinetika

[Bearbeiten] Metoclopramid (MCP)

Metoclopramid.

W.: 5-HT4-Agonist -> ACh↑ -> Motilitätsförderung (oberer GIT). 5-HT3-Antagonist, D2-Antagonist -> Antiemesis.

UAW.: Frühdyskinesien durch D2-Hemmung (Zungenschlundkrämpfe, Schiefhals, Blickkrämpfe).

Anw.: Magenentleerungsstörungen, Übelkeit/Erbrechen.

Antidot bei Dyskinesien: Biperiden (Anticholinergikum)

[Bearbeiten] Domperidon

W.: D2-Antagonist (Wirkmechanismus unklar)

[Bearbeiten] Acetylcholinesterasehemmer

Wirkstoffe: Pyridostigmin, Neostigmin

W.: Hemmung der Ach-Esterase -> Motilitätssteigerung, kaum ZNS-gängig

Anw.: Postoperative Magendarmatonie

[Bearbeiten] Erythromycin

W.: Motilin-Agonist. Antibiotisch wirksam.

Anw.: Zur Besserung der Sichtverhältnisse 20 bis 30 Minuten vor Notfall-Endoskopie (ca. 250 mg i.v.). Als Antibiotikum.

[Bearbeiten] Antidiarrhoika

Wichtigste Maßnahme:

  • Substitution von Wasser, Glucose (Glucose fördert Natriumrückresorption, 2Na+/Glu-Symport) und Elektrolyten, Fausformel: 1EL NaCl + 10EL Zucker auf 1l Wasser, Hausrezept: Cola und Salzstangen

Bei zusätzlichem Erbrechen muß die Flüssigkeits- und Elektrolytgabe intravenös erfolgen, da sonst sehr schnell eine Exsikkose resultiert.

[Bearbeiten] Loperamid

Loperamid.

Opioid, μ-Rezeptoragonist

W.: Motilitäts- und Sekretionshemmung, kaum ZNS-gängig (P-Glykoprotein-Rücktransport)

Anw.: Reisediarrhoe (Enterotoxine)

KI.: Kinder, schwere Darminfektionen mit Fieber, Blut im Stuhl

[Bearbeiten] Laxantien

Alle Laxantien führen zur Hypokaliämie (intestinaler Verlust, renaler Verlust durch Aktivierung des RAAS) -> Verstärkung der Darmträgheit -> circulus vitiosus

WW.: Digitalis (Wirkungsverstärkung), Diuretika (Verstärkung der Hypokaliämie) -> HRST

[Bearbeiten] Osmotisch wirksame Laxantien

Lactulose.

Wirkstoffe:

  • salinische Abführmittel (Glaubersalz Na2SO4, Bittersalz MgSO4)
  • Zucker (Laktulose), Zuckeralkohole (Sorbit)
  • Polyethylengykole

W.: Zurückhalten von Flüssigkeit im Darm

Anw.: Obstpation, Intoxikationen, Lactulose bei Coma hepaticum (Ammoniakentgiftung, Wachstumshemmung Ammoniakbildender Bakterien durch pH-Senkung)

[Bearbeiten] Secretagoga

Wirkstoffe:

  • Diphenylmethanderivate (Bisacodyl, Natriumpicosulfat)
  • Anthrachinonderivate (Sennesblätter, Rhababerwurzel)

W.: Hemmung der Na+-Rückresorption -> Einstrom von Flüssigkeit und Elektrolyten in das Darmlumen

UAW.: Melanosis coli (reversibel)

[Bearbeiten] Gleitmittel

Glycerin.

Wirkstoffe: Paraffinöl, Glycerin

W.: Erhöhung der Gleitfähigkeit

UAW.: Paraffingranulome

[Bearbeiten] Füll- und Quellmittel

Wirkstoffe: Weizenkleie, Leinsamen

W.: Wasserbindung und Quelleung -> Zunahme des Stuhlvolumens und Darmwanddehnung -> Anregung der Peristaltik

[Bearbeiten] Medizinische Hefe

Datei:EColi-Scerevisiae.jpg
E. coli (klein) und Saccharomyces cerevisiae (groß).

W.: Kulturen von medizinischen Hefepilzen der Art Saccharomyces cerevisiae Hansen sollen den Darm besiedeln, dort die Krankheitserreger verdrängen und deren Giftstoffe abfangen.

UAW.: gelegentlich Blähungen

WW.: Abschwächung durch Antimykotika, Verstärkung des blutdrucksteigernden Effekts von (bes. irreversiblen) MAO-Hemmern. Verfälschung von Stuhluntersuchungen.

KI.: Säuglinge, Kleinkinder, Immunsupprimierte

Anw.: Reiseprophylaxe und Behandlung von Diarrhoe, evtl. bei Akne.

[Bearbeiten] Entschäumer

[Bearbeiten] Simeticon

W.: Senkung der Oberflächenspannung -> Kleine Gasblasen verschmelzen zu größeren, die leichter platzen, so dass die Gase den Darm oben oder unten schneller verlassen können.

Anw.: Meteorismus (Blähungen), Vergiftungen mit schaumbildenden Reinigungsmitteln (z.B. Geschirrspülmittel)

UAW.: Gastrointestinale Beschwerden wie Völlegefühl, Obstipation, Durchfall oder Sodbrennen sind möglich. Insgesamt große therapeutische Breite, keine enterale Resorption, auch für Säuglinge und in der Schwangerschaft geeignet.

Appl.: p.o.

[Bearbeiten] Antiemetika

[Bearbeiten] D2-Blocker

Wirkstoffe: Metoclopramid (MCP) und Domperidon (s.o.)

Anw.: Übelkeit, Erbrechen

[Bearbeiten] Antihistaminika (H1-Blocker)

Wirkstoffe: Dimenhydrinat, Meclozin

Anw.: Kinetosen, Übelkeit, Erbrechen, Hyperemesis gravidarum (Dimenhydrinat)

[Bearbeiten] Anticholinergika

Scopolamin.

Wirkstoffe: Scopolamin

Anw.: Kinetosen

[Bearbeiten] 5-HT3-Rezeptorantagonisten

Wirkstoffe: Ondansetron, Tropisetron, Dolasetron, Granisetron

W.: Antagonistisch an 5-HT3-Rezeptoren zentral in der Chemorezeptortriggerzone und peripher an den Endästen des N. vagus

Anw.: Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV), z.T. bei PONV (postoperative nausea and vomiting)

[Bearbeiten] Kortikosteroide

Wirkstoffe: Dexamethason

Anw.: Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV)

[Bearbeiten] NK1-Rezeptorblocker

Wirkstoffe: Aprepitant

W.: Antagonist am Substanz-P-Neurokinin-1-Rezeptor

UAW: ?

WW.: Über CYP3A4

Anw.: Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Erbrechen (CINV)

Appl.: p.o.




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