Pharmakologie und Toxikologie: Antimykotika
Arzneistoffe gegen Pilzerkrankungen.
Polyene (Porenbildner)
[Bearbeiten]W.: Bindung an Ergosterol in der Zellmembran von Pilzen -> Verringerung der Membran-Fluidität -> Leckage -> Zelltod
Amphotericin B
[Bearbeiten]Anw.: Amphotericin B kann sowohl lokal als auch systemisch verabreicht werden. Bei systemischer Verabreichung ist es relativ toxisch (Bindung auch an Cholesterin).
Liposomales Amphotericin B
[Bearbeiten]Liposomales Amphotericin B soll bei gleicher Wirksamkeit weniger toxisch sein als konventionell zubereitetes Amphotericin B.
Nystatin
[Bearbeiten]Anw.: Lokal auf Haut und Schleimhäuten
Azole (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)
[Bearbeiten]W.: Hemmung der Sterol-14-Demethylase (EC 1.14.13.70) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
Imidazole
[Bearbeiten]Clotrimazol
[Bearbeiten]Clotrimazol ist das am häufigsten eingesetzte Lokal-Antimykotikum. Zur innerlichen Anwendung ist es wegen Leber-schädigender Eigenschaften nicht geeignet. Clotrimazol sollte zweimal täglich angewendet werden. Nägel werden nur schlecht durchdrungen, dadurch ist es bei Nagelpilz wenig effektiv.
W.: Hemmung der Ergosterolsynthese -> fungistatisch
Spektrum: Hefen (Candida, Malassezia furfur), Dermatophyten (Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton).
UAW.: lokale Reizerscheinungen
Anw.: Lokale Behandlung von vulvovaginalem Soor und Hautpilzerkrankungen (Nagel- und Haarpilze sprechen nicht gut an).
KI.: SS (1. Trimester), Imidazolallergie
Econazol
[Bearbeiten]Miconazol
[Bearbeiten]Ketoconazol
[Bearbeiten]Triazole
[Bearbeiten]Itraconazol
[Bearbeiten]Fluconazol
[Bearbeiten]Voriconazol
[Bearbeiten]Allylamine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)
[Bearbeiten]W: Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
Naftifin
[Bearbeiten]Naftitin ist eine effektive Alternative, wenn Clotrimazol unwirksam ist oder eine zweimal tägliche Anwendung nicht angezeigt ist. Naftitin wird einmal täglich lokal angewendet.
Terbinafin
[Bearbeiten]Terbinafin steht oral und lokal zur Verfügung. Da Terbinafin lange in der Haut verweilt, sind lokale Darreichungsformen verfügbar, die nur kurze Zeit angewendet werden müssen. Die Erfolgsquote der Kurzzeit-Behandlung ist allerdings nicht so hoch wie bei einer längeren Anwendung.
Morpholine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)
[Bearbeiten]W: Ebenfalls Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
Amorolfin
[Bearbeiten]Griseofulvin
[Bearbeiten]Herkunft: Schimmelpilz Penicillium griseofulvum
W.: Bindung an Tubulin -> Mitosehemmung
Anw.: Nur bei Dermatophyten
Flucytosin (5-Fluorocytosin)
[Bearbeiten]W.: Hemmung der Nukleinsäurensynthese
Echinocandine
[Bearbeiten]W.: Hemmung der 1,3-β-Glucan-Synthase (EC 2.4.1.34) -> Hemmung der Glycan-Synthese (Zellwandsynthese)
Caspofungin
[Bearbeiten]Ciclopiroxolamin
[Bearbeiten]Ciclopirox
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