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Pharmakologie und Toxikologie: Antimykotika

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Arzneistoffe gegen Pilzerkrankungen.

Polyene (Porenbildner)

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W.: Bindung an Ergosterol in der Zellmembran von Pilzen -> Verringerung der Membran-Fluidität -> Leckage -> Zelltod

Amphotericin B

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Anw.: Amphotericin B kann sowohl lokal als auch systemisch verabreicht werden. Bei systemischer Verabreichung ist es relativ toxisch (Bindung auch an Cholesterin).

Liposomales Amphotericin B

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Liposomales Amphotericin B soll bei gleicher Wirksamkeit weniger toxisch sein als konventionell zubereitetes Amphotericin B.

Nystatin

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Anw.: Lokal auf Haut und Schleimhäuten

Azole (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

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W.: Hemmung der Sterol-14-Demethylase (EC 1.14.13.70) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

Imidazole

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Clotrimazol

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Clotrimazol ist das am häufigsten eingesetzte Lokal-Antimykotikum. Zur innerlichen Anwendung ist es wegen Leber-schädigender Eigenschaften nicht geeignet. Clotrimazol sollte zweimal täglich angewendet werden. Nägel werden nur schlecht durchdrungen, dadurch ist es bei Nagelpilz wenig effektiv.

W.: Hemmung der Ergosterolsynthese -> fungistatisch

Spektrum: Hefen (Candida, Malassezia furfur), Dermatophyten (Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton).

UAW.: lokale Reizerscheinungen

Anw.: Lokale Behandlung von vulvovaginalem Soor und Hautpilzerkrankungen (Nagel- und Haarpilze sprechen nicht gut an).

KI.: SS (1. Trimester), Imidazolallergie

Econazol

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Miconazol

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Ketoconazol

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Triazole

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Itraconazol

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Fluconazol

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Voriconazol

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Allylamine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

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W: Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

Naftifin

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Naftitin ist eine effektive Alternative, wenn Clotrimazol unwirksam ist oder eine zweimal tägliche Anwendung nicht angezeigt ist. Naftitin wird einmal täglich lokal angewendet.

Terbinafin

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Terbinafin steht oral und lokal zur Verfügung. Da Terbinafin lange in der Haut verweilt, sind lokale Darreichungsformen verfügbar, die nur kurze Zeit angewendet werden müssen. Die Erfolgsquote der Kurzzeit-Behandlung ist allerdings nicht so hoch wie bei einer längeren Anwendung.

Morpholine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

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W: Ebenfalls Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

Amorolfin

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Griseofulvin

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Herkunft: Schimmelpilz Penicillium griseofulvum

W.: Bindung an Tubulin -> Mitosehemmung

Anw.: Nur bei Dermatophyten

Flucytosin (5-Fluorocytosin)

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W.: Hemmung der Nukleinsäurensynthese

Echinocandine

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W.: Hemmung der 1,3-β-Glucan-Synthase (EC 2.4.1.34) -> Hemmung der Glycan-Synthese (Zellwandsynthese)

Caspofungin

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Ciclopiroxolamin

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Ciclopirox

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