Pharmakologie und Toxikologie: Serotonin-System und Secale-Alkaloide

Aus Wikibooks
Zur Navigation springen Zur Suche springen


Übersicht über die 5-Hydroxytryptamin-Rezeptoren[Bearbeiten]

Rez. Signal- transduktion Wirkung Agonist Anw. Antagonist Anw.
5-HT1 5-HT1A Gi/0

-> cAMP↓, K+-Leitfähigkeit↑

Dämpfende ZNS-Wirkungen Buspiron

Urapidil (+α1-Antag.)

Anxiolytikum


Antihypertensivum

5-HT1B/1D Vasokonstriktion, Dämpfung neurogen- perivaskulärer Entzündung Ergotamin (+α-Ag.), Triptane Migräneanfall
5-HT2 5-HT2A Gq/11

-> IP3/DAG↑

ZNS-Wirkungen,


Thrombozytenakt.,


Vasokonstriktion

LSD (part. Agonist) (Halluzinogen) Methysergid

Ketanserin

Sarpogrelat

Atypische Neuroleptika (+D4-Antag.)

(Migräneprophylaxe)

Antihypertonikum

Thrombozyten- aggregationshemmer

Psychotische Zustände


5-HT2B NO-Freisetzung

Valvulopathie

Fenfluramin, Dexfenfluramin

Pergolid (+D-Ag.), Cabergolin (+D-Ag.),

Ergotamin, Methysergid

(verbotene Diätmittel)


(Parkinsonmittel)


(Migränetherapeutika)

Pizotifen, Lisurid (+D-Ag.)

(Parkinsonmittel, Migräneprophylaxe)
5-HT2C ZNS-Wirkungen LSD (part. Agonist) (Halluzinogen)
5-HT3 Ligandengesteuerter Ionenkanal (K+, Na+) Emesis, Peristaltik↑ Ondansetron, Tropisetron u.a.

Alosetron

Antiemetika


(Diarrhoe- prädominantes RDS)

5-HT4 Gs

-> cAMP↑ -> ACh↑

Peristaltik↑, QT-Verlängerung Cisaprid

Tegaserod

(Prokinetikum)

(Obstipation- prädominantes RDS)

5-HT-Reuptake-

Transporter

Senkung der 5-HT-Konzentration im synaptischen Spalt SSRI (Paroxetin, Fluoxetin) Antidepressiva

Secale-Alkaloide[Bearbeiten]

Claviceps purpurea am Roggen.
Isenheimer Altar – Ein am Antoniusfeuer Leidender.

Lysergsäurederivate bzw. Alkaloide des Mutterkorns (Claviceps purpurea)

Das molekulare Gerüst von Noradrenalin, Dopamin und Serotonin ist im Lysergsäuremolekül enthalten. Daraus resultieren die komplexen Wirkungen durch Agonismus/Antagonismus an 5-HT-, noradrenergen und Dopamin-Rezeptoren („dirty drug“).

Historie: Im Mittelalter häufig Vergiftungen durch befallenes Getreide: Antoniusfeuer (Ignis sacer, heiliges Feuer) = Ergotismus

S.: Parästhesien, gastrointestinale Symptome, Persönlichkeitsveränderung, Konvulsionen, Uteruskontraktionen (Aborte), Durchblutungsstörungen mit Gangrän.




Lysergsäure.
Serotonin.
Noradrenalin.
Dopamin.

Lysergsäure[Bearbeiten]

nicht psychotrop

Lysergsäurediethylamid (LSD)[Bearbeiten]

LSD.

Dem Chemiker Albert Hofmann gelang 1938 die erste LSD-Synthese, 1943 entdeckte er die psychotropen Eigenschaften.

W.: Partieller Agonist am 5-HT2A u.a. 5-HT-Rezeptoren

Halluzinationen ähnlich wie bei Meskalin durch geringste Mengen (μg-Bereich), Echoeffekte („Flash-back“) umstritten.

Bromocriptin[Bearbeiten]

W.: Agonist am D2-Rezeptor

Anw.: Laktationshemmung (Dopamin = Prolaktin inhibierender Faktor PIF), Morbus Parkinson, Akromegalie (Hemmung der STH-Ausschüttung)

Cabergolin[Bearbeiten]

W.: Agonist am D2-Rezeptor, 5-HT2B-Agonist

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus

Anw.: Laktationshemmung (Dopamin = Prolaktin inhibierender Faktor PIF), Morbus Parkinson, Akromegalie (Hemmung der STH-Ausschüttung)

Dihydroergocryptin[Bearbeiten]

W.: Agonist am D2-Rezeptor

Anw.: Morbus Parkinson

Ergotamin[Bearbeiten]

Ergotamin.

W.: Agonistisch an α- und 5-HT1B/1D-Rezeptoren -> Vasokonstriktion, Entzündungshemmend. 5-HT2B-Agonist

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus

Anw.: Akute Migräneattacke

Methysergid[Bearbeiten]

W.: Antagonistisch an 5-HT2A-, agonistisch an 5-HT2B-Rezeptoren.

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus.

Anw.: Migräneprophylaxe

Dihydroergotamin[Bearbeiten]

W.: Agonistisch/Antagonistisch an α-Rezeptoren, Venentonisierung

Anw.: Orthostatische Dysregulation

Ergometrin[Bearbeiten]

W.: Agonistisch an α- und 5-HT2(?)-Rezeptoren -> Uteruskontraktion

Anw.: Postpartale Blutungen

Lisurid[Bearbeiten]

Anw.: Morbus Parkinson, Migräneprophylaxe, Abstillen




Haftungsausschluss und allgemeiner Hinweis zu medizinischen Themen: Die hier dargestellten Inhalte dienen ausschließlich der neutralen Information und allgemeinen Weiterbildung. Sie stellen keine Empfehlung oder Bewerbung der beschriebenen oder erwähnten diagnostischen Methoden, Behandlungen oder Arzneimittel dar. Der Text erhebt weder einen Anspruch auf Vollständigkeit noch kann die Aktualität, Richtigkeit und Ausgewogenheit der dargebotenen Information garantiert werden. Der Text ersetzt keinesfalls die fachliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker und er darf nicht als Grundlage zur eigenständigen Diagnose und Beginn, Änderung oder Beendigung einer Behandlung von Krankheiten verwendet werden. Konsultieren Sie bei gesundheitlichen Fragen oder Beschwerden immer den Arzt Ihres Vertrauens! Wikibooks und Autoren übernehmen keine Haftung für Unannehmlichkeiten oder Schäden, die sich aus der Anwendung der hier dargestellten Information ergeben. Beachten Sie auch den Haftungsausschluss und dort insbesondere den wichtigen Hinweis für Beiträge im Bereich Gesundheit.