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Histamin

Bildung: aus L-Histidin durch die Histidin-Decarboxylase

Vorkommen: Mastzellen, Thrombozyten, basophile Granulozyten, enterochromaffine Zellen, histaminerge Neurone (Hypothalamus)

Wirkungen: Vasodilatation (endotheliale NO-Freisetzung), Tachykardie, Katecholaminfreisetzung, Kontraktion der glatten Muskulatur (Bronchialsystem, GIT), Rötung/Juckreiz im Bereich der Bindehaut/Nase, Zunahme der Magensaftsekretion

Histamin-Rezeptoren

Rezeptor	Signal- transduktion	Wirkung	Inverse Agonisten	Anwendung
H₁	G_q/11 -> IP₃/DAG↑ -> PLA₂↑ -> PG↑ (PGI₂↑) -> NF-κB↑	Bronchokonstriktion, Darmkontraktion, Vasodilatation und Permeabilitätserhöhung (Rötung, Ödem), Katecholaminfreisetzung, Steigerung der Vigilanz, emetisch
			Dimetinden, Clemastin, Ketotifen, 2.Generation- Antihistaminika	Antiallergika gegen allergische Rhinitis, Konjunktivitis, Urticaria
			Diphenhydramin u.a.	Sedativa
			Promethazin	"Neuroleptika" (wg. ausgeprägt dämpfender Wirkung)
			Dimenhydrinat, Meclozin	Antiemetika
H₂	G_s -> cAMP↑	Tachykardie und positive Inotropie, arteriovenöse Vasodilatation, Magensaftsekretion, Hemmung der Histaminfreisetzung aus Mastzellen	H2-Blocker: Ranitidin, Famotidin, Cimetidin	Refluxösophagitis, Gastritis, Ulkus
H₃	G_i/0 -> cAMP↓	Hemmung der Freisetzung von Histamin (Autorezeptoren) u.a. Transmittern/ Mediatoren im ZNS und bei parakrinen Zellen
H₄	G_i/0 -> cAMP↓	IL-16-Freisetzung aus T-Lymphozyten, Chemotaxis bzgl. Eosinophilen

Anm.: Während Antagonisten den Rezeptor-Transduktions-Komplex im Ruhezustand (Ruheaktivität) halten, senken inverse Agonisten dessen Aktivität unter das Ruheniveau.

Antihistaminika

Chemische Struktur: R-X-C-C-N-R (X = N, O oder C)

H1-Antihistaminika

UAW.: Bei älteren Wirkstoffen geringere Rezeptorspezifität und höhere ZNS-Gängigkeit -> anticholinerge (Mundtrockenheit, Obstipation, Augendruckerhöhung, Miktionsstörungen), antiadrenerge, antiserotonerge und sedierende Wirkungen. Verringerung der UAW durch lokale Anwendung! Wirkstoffe der 2. Generation kaum anticholierg, Sedierung bei hoher Dosis möglich durch Sättigung des P-Glykoproteins, z.T. CYP3A4-Metabolismus.

Erste Generation: siehe Tabelle, Anw. als Sedativa, Antiallergika, Antiemetika, Neuroleptika.

Zweite Generation: Terfenadin (Cave: HRST durch QT↑), Loratadin, Fexofenadin, Cetirizin, Azelastin.

Antihistamininika zur topischen Anw. bei allergischer Rhinoconjunktivitis: Azelastin, Levocabastin.

H2-Antihistaminika

Wirkstoffe: Ranitidin, Famotidin, Cimetidin

W.: Senkung v.a. der basalen HCl-Sekretion, weniger der stimulierten.

Ranitidin

Ranitidin.

W.: Selektiver kompetitiver inverser Antagonist am H₂-Rezeptor der Belegezelle -> Abnahme der basalen und stimulierten Säuresekretion.

UAW.: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, temporäre Leberwertveränderung, Symptomverschleierung bei Magenkarzinom.

PK.: BV ca. 50 %. Elimination überwiegend unverändert und renal durch tubuläre Sekretion, aber auch Substrat einiger Cytochrome.

WW.: Veränderte Resorption anderer Medikamente durch den pH-Anstieg. Wirkungsverstärkung von Alkohol.

Anw.: Refluxösophagitis, Gastritis, Ulcus, Zollinger-Ellison-Syndrom. (Heute weitgehend verdrängt durch die wirksameren PPI.)

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